Главная страница

О проекте

Об авторах

Спирт этиловый
  (Spiritus aetylicus). 

Син.: Алкоголь, Винный спирт, Этанол, Этиловый алкоголь, Spiritus vini.

Относится к химическому классу одноатомных спиртов. В фармакологическом отношении может рассматриваться в качестве одного из супрессоров ЦНС.

Спирт этиловый растворим в воде, быстро и практически полностью резорбируется при употреблении внутрь благодаря механизму простой (пассивной) диффузии; энтеральная биодоступность находится в пределах 80 - 98 %. Максимальная концентрация в крови наступает в течение 20 - 35 мин при употреблении натощак; наличие в желудке и тонком кишечнике пищи замедляет всасывание. Гипертиреоз способствует ускорению всасывания спирта этилового; при гипотиреозе этот процесс замедляется. Спирт этиловый быстро распределяется в тканях, в том числе тканях мозга; кажущийся объем распределения составляет 0,54 - 0,7 л/кг. Спирт этиловый в отличие от многих нейротропных веществ не вступает в химическую связь с транспортными белками крови. Токсические плазменные концентрации составляют 800 - 1500 мг/л. Препарат интенсивно метаболизируется с участием ферментных систем печени (алко-гольдегидрогеназы, ацетальдегиддегидрогеназы, микросомальных ферментов и каталазы), в связи с чем имеет относительно короткий дозозависимый период полувыведения (около 0,24 ч). Определенное участие в метаболизме спирта этилового принимает желудочная алкогольдегидрогеназа, синтезируемая не всеми субъектами и чаще обнаруживаемая у мужчин (возможно, этим объясняется более высокая концентрация этанола в крови у женщин и более раннее поражение печени и мозга при систематической алкоголизации). Максимальная скорость элиминации вещества составляет 124 + 10 мг o кг1 o ч~', общий клиренс спирта этилового повышается при табакокуре-нии. От 2 до 7 % принятой дозы выделяется в составе мочи и выдыхаемого воздуха в неизмененном виде.

Заболевания печени со снижением метаболической функции могут в значительной степени замедлять выведение спирта этилового с пролонгацией его нейротропных и токсических эффектов, в том числе за счет накопления токсических метаболитов (в первую очередь ацетальдегида и ацетата).

Спирт этиловый благодаря достаточно высокой липофиль-ности растворяется в липидных слоях мембраны нейрона, вызывая изменение их плотности и функционального состояния и повышая степень их "текучести". Он оказывает воздействие на специфические места связывания (включая адренергические, дофаминергические, опиатные, ГАМ Кергические и NDMA-рецепторы) и ионные каналы, изменяет активность ряда ферментов (в том числе ферментов дыхательной цепи) и нейротрансмиттеров; при этом сложным образом меняется биоэлектрическая активность нейронов различных отделов мозга.

Нейротропное действие спирта этилового обладает определенным сходством с эффектами барбитуратов и производных бензодиазепинов, что обусловливает общность патогенетических механизмов формирования зависимости и перекрестную толерантность.

Фармакологические свойства спирта этилового позволяют отнести его к веществам седативно-гипнотического (или наркотического, по классификации М.Д. Машковского, 1998) действия. В малых дозах препарат оказывает характерное возбуждающее действие за счет ингибирования тормозных церебральных систем, большие дозы приводят к угнетению ЦНС. Спирт этиловый при однократном введении вызывает опьянение различной степени (в зависимости от индивидуально эффективной дозы), проявляющееся снижением (или исчезновением) тревоги, седацией, чувством легкости, эмоционального подъема; возможно ускорение идеаторных ассоциаций при поверхностном их характере. При усилении опьянения возникают снижение критического контроля за поведением, фрагментарность восприятия, нарушение целенаправленности мышления, двигательная расторможенность, атаксия.На фоне опьянения спиртом этиловым уменьшается тонус гладкой мускулатуры сосудов, кишечника, матки, снижается сократительная деятельность миокарда, изменяется глубина и частота дыхания.Спирт этиловый потенцирует действие транквилизаторов, снотворных средств, препаратов для наркоза, наркотических анальгетиков и НПВС.

Хронический прием спирта этилового приводит к возникновению феноменов толерантности и физической зависимости, создающих определенную основу для формирования клинических синдромов алкоголизма. Феномен толерантности возникает (в числе прочих причин) благодаря индукции микросомальных ферментов печени, и вновь поступающие порции спирта этилового подвергаются более ускоренному метаболизму в сравнении с предшествующими.

Формирование физической зависимости от спирта этилового определяется рядом факторов, таких, как продолжительность экспозиции и величина дозы, конституциональная активность ферментных систем, степень предрасположения и др.Хроническое употребление спирта этилового вызывает изменения белкового, углеводного и липидного обмена, является причиной поражения печени и желудочно-кишечного тракта, миокарда, центральной и периферической нервной системы, желез внутренней секреции, приводит к нарушению иммунитета, повышает риск онкологических заболеваний.

Сочетанный прием спирта этилового и Кокаина приводит к метаболическому взаимодействию и образованию так называемого Кокаэтилена, сравнимого с Кокаином по способности подавлять пресинаптический захват (reuptake) дофаминаСуществует методика антидотной детоксикации при алкогольном отравлении с применением Налоксона(налтрексона)